礼来度拉鲁肽可用于伴肾脏病II型糖尿病患者

城里调调

美国制药巨头礼来近日宣布，降糖药Trulicity（dulaglutide，度拉鲁肽）在美国的药物标签信息已经更新，证实该药在伴有中度至重度慢性肾脏病（CKD）的2型糖尿病患者中的安全性和疗效。Trulicity的药物标签纳入了来自AWARD-7临床研究的结果，数据显示，与传统的基础/团注胰岛素（basal-bolus insulin）相比，1.5mg或0.75mg剂量Trulicity联合餐时赖脯胰岛素取得了相似的血糖控制，并提供了减轻体重的额外益处。

Trulicity是一种胰高血糖素样肽-1（GLP-1）受体激动剂（RA），这是糖尿病药物中备受瞩目的一类药物。GLP-1 RA不是胰岛素，而是一类新型的胰岛素促分泌制剂，其作用机制与天然激素GLP-1类似，促进患者进食时机体自身胰岛素的分泌，具有降糖效果强、低血糖风险较低、同时具有减肥效果和使心血管获益的优势。

据美国疾病控制和预防中心（CDC）估计，大约有三分之一的糖尿病患者可能患有肾脏疾病。伴有中度至重度CKD的2型糖尿病患者往往存在更高的血糖水平和更晚期的糖尿病。这类患者的治疗非常具有挑战性，因为许多糖尿病药物要么是禁忌的，要么需要剂量调整。AWARD-7研究是专门在伴有晚期CKD的2型糖尿病患者中评估一种GLP-1 RA的最大规模研究，该研究的结果已于今年6月14日发表于柳叶刀子刊《糖尿病和内分泌学》。

AWARD-7研究结果显示，在治疗的第26周和第52周，两种剂量的Trulicity+餐时赖脯胰岛素提供了与甘精胰岛素+餐时赖脯胰岛素相似的血糖控制。在2个时间点，所有治疗组A1C相对基线下降了1%-1.2%。在第26周主要终点，横跨各个治疗组的所有研究受试者中有78%的患者达到了A1C水平＜8%的目标。在第52周时间点，大约70%的患者达到A1C水平＜8%的目标。

此外，Trulicity治疗的患者体重减轻（第26周和第52周：1.5mg剂量分别降低2.8公斤和2.7公斤，0.75mg剂量分别降低2.0公斤和1.7公斤），而甘精胰岛素治疗的患者体重增加（第26周和第52周：分别增加了1.1公斤和1.6公斤）。

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礼来糖尿病部门高级医学主任Brad W. Woodward博士表示，AWARD-7研究的结果显示，每周一次的Trulicity联合餐时胰岛素在改善A1C方面与通常使用的滴定基础团注胰岛素治疗一样有效，同时还带来了减轻体重的额外益处。这些数据被纳入药品标签，增强了Trulicity的强大功效。结合其简单的、每周一次的注射体验，我们相信Trulicity作为一种同类最佳（best-in-class）的注射选择，将更好地帮助2型糖尿病患者达到血糖控制目标。

Trulicity适用于结合饮食控制及锻炼用于2型糖尿病成人患者改善血糖控制，但不推荐作为治疗糖尿病的第一种药物，该药尚未在伴有胰腺炎症（胰腺炎）的2型糖尿病患者中开展研究。该药物不应用于1型糖尿病患者、糖尿病酮症酸中毒患者、存在严重胃肠道（GI）病史的患者。Trulicity不是胰岛素的替代品，该药尚未在18岁以下儿童患者中开展研究。

Trulicity使用之前无需校准剂量，可在一天中的任何时间给药，不受进食的影响，每周一次，可在腹部、大腿或上臂皮下注射给药。目前最畅销的GLP-1 RA诺和诺德Victoza（利拉鲁肽）2017年全球销售额35.41亿美元，但该药需要每天注射一次，与Trulicity相比便利性上处于极大的劣势。尽管Trulicity在2017年的销售额仅为20.3亿美元，但业界认为，该药在未来几年必将取代Victoza，成为GLP-RA领域的领头羊。

2024年全球糖尿病市场格局：礼来升至第二，Trulicity成最畅销单品，GLP-1 RA钱途无量

今年6月，EvaluatePharma发布报告《World Preview 2018，Outlook to 2024》指出，糖尿病市场是仅次于肿瘤学之后的第二大治疗市场，该市场2017年规模为461亿美元，2024年预计将达到595亿美元。

在2024年，全球TOP10糖尿病企业中，诺和诺德将继续高居榜首傲视群雄，其在全球糖尿病市场中的比重将由2017年的29.7%（137亿美元）上升至2024年的35.3%（210亿美元）。

在预测期内，得益于Trulicity的强劲增长，礼来排名将上升一位，从2017年榜单第3位升至2024年榜单第2位，其2024年市场份额为14.2%（85亿美元）；排在第3位的是礼来的糖尿病盟友勃林格殷格翰，榜单4-10位分别是赛诺菲、阿斯利康、默沙东、默克、武田、拜耳、强生。

报告还预测了2024年最畅销的5款糖尿病药物，排在前2位的均为GLP-1 RA，分别是礼来的Trulicity（46.22亿美元）和诺和诺德的Ozempic（semaglutide，每周一次皮下注射，44.11亿美元）；排在第3-5位的分别是勃林格殷格翰的SGLT-2抑制剂Jardiance（empagliflozin，35.1亿美元）、诺和诺德的2款胰岛素产品Tresiba（德谷胰岛素，33.87亿美元）和NovoRapid（门冬胰岛素，25.61亿美元）。

全球最有价值的5个糖尿病新药项目，高居首位的是诺和诺德的口服版semaglutide，2024年的销售额预计将达到19.94亿美元；第2位是赛诺菲与Lexicon的SGLT1/2抑制剂sotagliflozin（7.53亿美元）。

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文章参考来源：

1、Lilly's Once-Weekly Trulicity? (dulaglutide) Label Updated to Include Data Showing Benefits for Adults with Type 2 Diabetes and Chronic Kidney Disease

2、EvaluatePharma：World Preview 2018, Out to 2024

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