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1.磺脲类
# o. ^4 r: x6 F$ z% a 包括第一代的D-860(甲苯磺丁脲),该药特点是价格便宜,效果差,副作用大,目前已经淘汰,只有在某些贫困地区的患者还在服用。
; N* O) A- W+ t' g' E, W/ Y# ^2 _3 y; j 第二代的有优降糖(格列本脲),消渴丸当中的主要成分也是优降糖,每10粒消渴丸含一粒优降糖,该药在口服降糖药当中降糖作用最强,价格最便宜,降糖作用最持久,副作用最大。美吡达(格列吡嗪,迪沙片)该药降餐后血糖效果较好。达美康(格列齐特),低血糖危险性比较小,还有改善微循环,降低血粘,防止血栓形成的作用。糖适平(格列喹酮),特点是通过肝脏代谢,对肾脏损害较小,适合于有糖尿病肾病的患者。
3 D- ]2 Z* f* U: J, k' R* T 第三代的磺脲类药物有格列美脲,主要通过胰腺外机制刺激胰岛B细胞释放胰岛素,该药还能减轻胰岛素抵抗。! ]# P2 x. [$ t D2 g: h4 r
这一类药物都是通过刺激胰岛B细胞释放和分泌胰岛素而达到降糖目的的。因此要在饭前服用。磺脲类药物是口服降糖药当中的主力军,适用于单纯二甲双胍和胰岛素增敏剂控制不佳的轻型糖尿病患者,也可以和二甲双胍、胰岛素增敏剂以及糖苷酶抑制剂联合应用于中度、重度糖尿病患者,应用胰岛素注射的2型糖尿病患者也可以加用磺脲类药物联合治疗。但1型糖尿病患者和妊娠糖尿病患者不能应用此类药物7 U# j, U; ?" Y- @
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2.双胍类+ @# |2 f/ t+ A" B$ w" T
第一代的药物有降糖灵(苯乙双胍)、第二代的药物是二甲双胍等。双胍类药物可以增加外周组织对葡萄糖的利用,增加胰岛素的敏感性。降糖灵因为能诱发乳酸酸中毒,目前已经淘汰,只有在某些贫困地区还在用。双胍类最主要的副作用是刺激胃肠道,引起食欲减退,因此要在饭后服用。现在新出二甲双胍肠溶片和缓释片,能有效的减轻刺激胃肠道的作用。轻度糖尿病患者可以单用二甲双胍配合饮食治疗来控制病情,也可以和胰岛素增敏剂以及糖苷酶抑制剂联合应用。二甲双胍和磺脲类药物联合应用是治疗2型糖尿病最常用的口服治疗办法,二甲双胍也可以配合胰岛素联合应用治疗2型糖尿病。如果在服用双胍类药物的时饮酒会乳酸升高诱发乳酸酸中毒。心衰缺氧、严重肝肾功能不全患者忌用,也会发生乳酸酸中毒。% S- _9 o3 x$ o- t' i! E6 M1 h4 R
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3.α-葡萄糖苷酶抑制剂
* V0 L. a+ _1 K 包括拜糖平(阿卡波糖)和米格列醇等,是通过抑制糖在小肠的吸收达到降糖的目的。可以和双胍类、胰岛素增敏剂联合应用于各型糖尿病,也可以和磺脲类药物联合应用于2型糖尿病。主要的副作用是肠涨气,减量或继续服用一段时间后会消失。有活动性疝气的患者不能应用此类药物。
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6 w& r; D; Z( h. J+ Q" \4.胰岛素增敏剂6 n5 r9 |9 }/ c7 M% x, t% B
包括吡格列酮和罗格列酮,曲格列酮由于对肝脏的损害目前已经淘汰。此类药物是通过减轻胰岛素抵抗和增加肌肉对葡萄糖的利用来达到降糖目的。此外还有降血压和降血脂预防动脉硬化的作用。吡格列酮每天服用一次,每次1-2片。罗格列酮每天服用1-2次,每次1片。也可以和磺脲类、双胍类以及糖苷酶抑制剂联合应用。
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5.胰岛素促泌剂" J* m \. M4 E: u) i' ^
包括诺和龙(瑞格列奈)和唐迪(那格列奈)等。也是通过刺激胰岛素分泌而达到降糖目的,它发生低血糖的几率较小,同时还具有保护胰岛B细胞的功能。是一种新型的胰岛素促泌剂。可以和双胍类、胰岛素增敏剂以及糖苷酶抑制剂联合应用,但不宜和磺脲类药物联合应用,也不能用于1型糖尿病患者和妊娠糖尿病患者。此类药物为餐时降糖药,应该在吃第一口饭时服用。可有效降低餐后高血糖而且不容易发生低血糖,对体重影响小,轻中度肾功能不全患者仍可使用。餐时即服,方便灵活,病人依从性好,对于进餐不规律者或老年患者更适用。磺脲类药物失效时,改用格列奈类仍可有效。但是价格比较高. @4 O1 j& z o- H: ` p
& r$ y: p @, X1 S! X' ~' U2 |6、DPP-4抑制剂
( c! A- Q: G/ j f* X2 M 是一种基于肠促胰素(GLP-1)机制的新型降糖药物,目前在我国上市的有西格列汀(捷诺维)、沙格列汀(安立泽)、维格列汀(佳维乐)等等。
) k; F2 R6 p) K. o 优点:增加内源性GLP-1水平,同时改善胰岛α和β细胞功能障碍,具有降糖疗效确切、低血糖风险小、不增加体重、无胃肠道反应,安全性及耐受性高等优点。只需每天一次用药,患者依从性好。' P7 y1 z9 w4 h* W
缺点:有头痛、鼻咽炎、咳嗽、便秘、头晕和增加出汗量等副作用,但发生率很低。缺点是价格较贵,在我国暂未进入医保。; [# f v6 L; G% [( \8 Z3 h
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7、SGLT-2抑制剂
# C4 f2 Z7 h% B 此类药物的作用机制与传统降糖药物不同,主要是通过抑制SGLT-2活性,减少肾脏对葡萄糖的重吸收,增加尿糖排出,从而降低血糖。目前国外上市的有达格列净。
2 I9 h1 D4 L$ ^+ V+ O# ~ 优点:SGLT-2抑制剂极少发生低血糖,并对改善体重和血压有益处。口服片剂,一天一次,依从性好,
1 t, e' Q) Q8 H% ?( F2 |0 Z 缺点:可能与鼻咽炎、真菌感染以及泌尿生殖系统感染有关,长期用药的安全性有待于进一步观察。 E6 c1 R. S5 `* {0 Y3 c+ R F8 D
7 n+ n+ B t3 q! F6 u- O4 [( |8、GLP-1受体激动剂
& I( D! A V* h. n) K 目前我国上市的GLP-1受体激动剂有艾塞那肽(百泌达)、利拉鲁肽(诺和力)。
s8 c" q+ z* {, d 优点:除了能够显着降低血糖,还能减轻体重,降低血压、改善β细胞功能,显示出了延缓 糖尿病进展及减少糖尿病心血管并发症的潜能,这种集多种药理作用于一身的特点是现有糖尿病治疗药物所不具备的。由于其具有符合生理需求的葡萄糖浓度依赖的降糖机制,因而低血糖风险很低。
, s' V, }& S& X 缺点:有恶心、呕吐等消化道不良反应。临床应用时间短,价格昂贵,需注射用药,不推荐该药作为一线用药。
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; A, d0 D2 | t) G9、胰岛素及其类似物, y8 z9 N4 g! L' K, e% G
临床常用的胰岛素和胰岛素类似物有:诺和灵R、诺和灵30R、诺和灵N、诺和锐、诺和平等等。8 O# x' e$ S0 i" \% |
优点:胰岛素及胰岛素类似物是迄今为止控制血糖最强有力的武器,对肝肾无不良影响,所有不适合用口服降糖药的糖尿病人(如1型糖尿病、孕妇、糖尿病酮症酸中毒、肝肾功能不全患者等等)均可改用胰岛素治疗。早期使用胰岛素还可有助于保护和修复胰岛β细胞功能。& ?+ {3 W& V1 h
缺点:低血糖风险相对较高,可致体重增加,个别患者注射部位出现皮肤过敏或脂肪萎缩,注射给药给患者带来不便,胰岛素类似物的价格较高。
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$ ^. Q) Z# b* L5 O/ k+ _ O10、降糖中成药# E/ ~) k7 H/ | u" p7 C5 J- F
优点:降糖作用虽弱,但无低血糖风险,而且不会增加体重;可通过“滋阴、活血、补肾”来改善症状、辅助调脂降压、防治慢性并发症;可与各类口服降糖药或胰岛素联合应用。
6 ]* @' r% y- }& A# N 缺点:降糖效果欠佳,只能作为辅助治疗,服用不太方便,价格偏高。
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